我的生活随笔

拉西地平片的副作用和危害(拉西地平片)

  1、拉西地平片,西药名。为钙通道阻滞剂。用于治疗?高血压。本品为白色片。肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。不良反应最常见的有头痛,皮肤潮红,水肿,眩晕和心悸。少见无力,皮疹(包括红斑和搔痒),胃纳不佳,恶心,多尿。对本品成分过敏者。

  2、药理作用本品为二氢吡啶类钙离子拮抗剂,具高度选择性作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用,因此能防止移植患者出现环孢素A诱发的肾脏灌注不足。本品为高度脂溶性,它在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位。这一特点使本品明显不同于其它钙拮抗药,其他钙拮抗药脂溶性低因而作用时间短。

  3、毒理作用:通过对Sparague-Dawley鼠及Beagle狗78周的急性,亚急性,慢性毒理研究显示,最大重复剂量:鼠为32mg/kg(1个月)或20mg/kg(6个月),狗为8.5mg/kg(1个月)或5mg/kg(6个月)。与本品药效性相关的变化包括心动过速及便秘。通过狗60周口服给药毒性研究显示在最高剂量组群(1mg/kg和5mg/kg)可发现齿龈增生。致癌、致畸及致突变通过研究本药无致癌性,致畸性及致突变性。

  4、本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%-9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4-52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出。其粪便排泄物中基本为代谢物。代谢谷峰比大于60%。血浆清除率为1.1L/kg,稳态时终末T1/2为12-15小时。

  5、拉西地平片是一种二氢吡啶类的钙通道阻断剂,可以扩张外周动脉,相对而言扩张外周动脉的作用,要比常用的氨氯地平、尼群地平、硝苯地平更佳强效,可以减少高血压和左心室肥厚的左心室重量。这个药物还有着一定的抗动脉粥样硬化的作用,在临床当中主要用于治疗高血压,但是对于有严重主动脉瓣狭窄的患者禁用此药。一般每日一次,一次4mg,最好可以在早晨服用,如果患者存在肝功能不全,建起始剂量最好为2mg,每日一次,老年患者起始剂量也是2mg,每日一次,相对来讲更加安全。

  6、⑴成人起始剂量4mg每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3-4周可增加至6mg,8mg一日一次。除非临床需要更急而超前投药。

  15、⑷虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意。窦房结活动不正常者尤应关注,有心脏储备较弱患者亦应谨慎。

  21、老年患者用药:老年人初始剂量为2mg,每日1次,必要时可增至4mg及6mg,每日1次。可以长期连续用药。

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